贴敷药物的性味、厚薄、归经及药理作用，是贴敷疗效是否确切的重要环节。“膏中用药味，必得气味俱厚者方能得力”，贴敷疗法的药物选择必须以猛、生、气味俱厚和浓烈芳香走窜的强效药物为主体。多用辛窜开窍、通经活络之品，如冰片、麝香、樟脑、丁香、乳香、没药、花椒、薄荷、檀香、苏合香以及姜、葱、蒜、韭之类，以“离领群药，开结行滞，直达病所，拔病外出”。多生用厚味、有毒之品，如生南星、生半夏、甘遂、巴豆、大黄、蓖麻仁、斑蝥、蟾酥等，以图力专效宏。多用穿透性强的重金属或矿石类药物，如轻粉、水银、朱砂、铅粉、黄丹、雄黄、明矾、白砒之类。
临症时除了选用以上主药外，一般药物也亦炒香研末，因“炒香则气易透”，可促使药物的吸收。同时还需注意辨证选用适当的引经药或赋形剂以加强药物穿透力，引导药物上下升降，直达病所。譬如病在胸脯以上，尤其在头面部，常用黄酒调药，因黄酒辛散而有升提作用，可引药上升；若病在胃肠属寒者，多用生姜汁涸药，因生姜入脾胃，其性辛温，既助药力达于胃肠，又祛胃肠之寒邪；若病在胃肠属热者，可用黄连水溶液调药，黄连苦寒入中焦胃肠，能泻胃肠肝胆有余之火，除肠胃积滞之湿热；若病在肝胆，多用醋调药，因醋之酸性可引药入肝；若病在肾，可用盐水调敷以引药下行；若病在下肢，则可用牛膝水浸液调药，因牛膝长于下行；而柴胡为手厥阴心包经、手少阳三焦经、足厥阴肝经、足少阳胆经的引经药，有关这些经络脏腑病症可用柴胡浸泡液调药外敷。
临床常用的贴敷处方中基本都含有辛味药物，既有辛热（溫）的药物，又有辛寒（凉）之品，对其寒、热属性未作明确说明，特别是在治疗同—疾病时，既有用辣椒、肉桂、细辛等辛热药为主的处方，也有重用薄荷、冰片、樟脑等辛凉药物者，这似乎提示对于该疗法而言，药物寒（凉）、热（溫）的选择并非必须遵循“寒者热之”或“热者寒之”之古训。研究发现：辛热的辣椒素与辛凉的薄荷脑分别贴敷神阙穴，均能改善痛经症状，缓解疼痛，且二者疗效无差别。
给药途径不同，选药标准有异内服用药注重寒热辨证，即根据疾病的寒、热来考虑寒（凉）或热性药物的选择。研究提示，在药物贴敷治疗时，起作用的主要是药物的“辛”味而非其寒热之性。产生这种差别的原因，可能与二者的给药途径不同有关。药物内服，需经过消化道的消化、吸收，药物有效成分进入血液循环，它是药物本身的药理作用在发挥疗效，直接针对疾病或“寒”或“热”发挥“中和”“拮抗”作用，所以，当药物内服时，机体主要是对寒（凉）、热（温）四气作出应答；药物贴敷是通过皮肤给药，利用药物对穴位的刺激和本身药理作用来达到防治疾病的目的，由于药物进入人体的量十分有限，因此药物本身的药理作用极其微弱，作用的产生主要是因为腧穴处皮肤对药物的辛味刺激产生了应答，从而调动了人体自身潜在的修复能力，达到康复的目的，它的机理与针刺、艾灸等治疗方式是一致的。因此，提示药物贴敷疗法由于与内服用药作用途径不同，不可套用内服用药的选药原则，即不应将四气作为选药的主要标准之一。
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